左氧氟沙星是氧氟沙星（消旋体，Ofloxacin）的一个光学活性S－(－)对映体，临床经验表明它是一个安全有效的抗微生物药物。左氧氟沙星既有静脉制剂，也有口服制剂，而且二者的人体内药物代谢动力学参数几乎完全相同，因此特别适用于抗生素的序贯疗法（Sequential therapy），也即，开始先用静脉治疗，病情好转稳定后转为口服治疗。近年来，左氧氟沙星在下呼吸道感染方面的应用日益普遍，被称为“呼吸喹诺酮（Respiratory quinolone）”。
1 药效学基础
左氧氟沙星通过抑制DNA旋转酶活性而发挥杀菌作用，活性比其右旋体强8－128倍，为消旋体的2倍。与消旋体和右旋体相比，左氧氟沙星对细菌DNA旋转酶的活性比其对哺乳动物拓扑异构酶II的活性更具有特异性。
试验表明，左氧氟沙星无论在体外还是在临床感染中对下列微生物都具有活性：需氧革兰阳性微生物：粪肠球菌，金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，化脓链球菌；需氧革兰阴性微生物：阴沟肠杆菌，大肠埃希杆菌，流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌，奇异变形杆菌，绿脓杆菌。此外，左氧氟沙星对肺炎支原体和肺炎衣原体等非典型病原菌也具有较强的活性。
Preston等用非常有力的证据表明，左氧氟沙星最重要的药效学参数是血清峰浓度（Cmax）与药时曲线下面积（AUC），因而它属于浓度依赖型抗生素。这一点与β－内酰胺类抗生素不同，后者最重要的药效参数是血清浓度超过最小抑菌浓度（MIC）的持续时间。根据这一药效学特点，左氧氟沙星每日只需给药1次，无需多剂用药。当Cmax∶MIC达到12:1时可取得最佳治疗结果，而AUC:MIC的最佳截断点是50∶1。成人单剂口服或静脉用药500 mg即可获得对肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌的有效杀菌浓度。
左氧氟沙星另一个突出的药效学优点是耐药性低。在一项检测了23,520个分离株的国际性研究中，研究者考察了来自北美洲、南美洲、欧洲、亚洲和非洲14个国家的肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌对各种抗微生物药物的敏感性和耐药性。尽管这三种细菌对其它药物的敏感性因来源地不同而差异极大，但它们对左氧氟沙星均保持了高度的敏感性。Masterton等进行的研究表明，引起社区获得性肺炎（CAP）的微生物分离株（包括MRSA）对左氧氟沙星的总体敏感率为97.6％。但李家泰等于1999年进行的中国细菌耐药性监测研究表明，我国的肺炎链球菌对氧氟沙星的敏感率只有77.5％，与国外研究结果有较大差距。
2 药物代谢动力学特点
左氧氟沙星口服吸收迅速而完全，tmax为1－2 h，绝对生物利用度≥ 99％。这些特点为进行序贯治疗提供了条件。左氧氟沙星体内分布广泛，平均Vd为112 l或1.25 l/kg，蛋白结合率约为24％－38％，主要与血清白蛋白结合，结合程度与剂量无关。左氧氟沙星组织穿透性强，在多种组织和体液中的浓度均与血浆浓度相近或更高，通常是这些部位常见细菌MIC的数倍。体外实验中，左氧氟沙星可主动穿透进入吞噬细胞，它在这些细胞中的蓄积（中性白细胞的胞内/胞外浓度比高达8.8～9.8）可能会增强对细胞内病原的活性。
左氧氟沙星的处置呈线性、二室开放模型，一级速率消除。肝代谢少，主要（61％－87％）以原形经肾消除，粪便排泄< 4％，总清除率为144－226 ml/min。消除t1/2为6－8 h。抗生素后效应（PAE）可达3－4 h。
Prescribed For: Levofloxacin is used to treat infections of the sinuses, skin, lungs, ears, airways, bones, and joints caused by susceptible bacteria. Levofloxacin also is frequently used to treat urinary infections, including those resistant to other antibiotics, as well as prostatitis. Levofloxacin is effective in treating infectious diarrheas caused by E. coli, campylobacter jejuni, and shigella bacteria. Levofloxacin also can be used to treat various obstetric infections, including mastitis. Dosing: Levofloxacin usually is given once daily. It is important to take it at least 2 hours before or 2 hours after any antacid, or mineral supplement with iron, calcium, zinc, or magnesium since these minerals bind levofloxacin and prevent its absorption.
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